长期服用他汀对肝脏损伤患者可能会出现血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）或（和）天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。在大型临床试验中，其发生率约为1％~3％。多数患者仅表现为轻度升高，不超过正常上限（ULN）的3倍。少数情况下肝脏转氨酶可严重升高。这种不良反应属于他汀类药物的类效应，各种他汀均可能发生。一般认为，单纯性肝脏转氨酶轻度升高不是肝脏损害的特异性指标，但若同时出现乳酸脱氢酶或胆红素升高甚至凝血机制异常，则提示肝脏发生器质性损害。

虽然美国认为他汀治疗过程中无需常规监测肝脏功能，但基于我国具体情况，仍建议在接受他汀治疗前以及他汀治疗4~8周后检查肝脏转氨酶。若无异常，以后每6~12个月复查一次即可。肝脏转氨酶轻度升高（不超过3倍ULN）不是应用他汀的禁忌证。治疗过程中发生转氨酶轻度升高也不是停药指征。若患者出现食欲下降、乏力等消化道症状甚至黄疸，需要及时进行肝功能检查，了解是否由他汀相关的肝损害所致。他汀所致肝损害呈剂量相关性，随着用药剂量的增大，发生肝脏不良反应的风险相应增加。因此，若无明确适应证，不宜常规应用大剂量高强度他汀治疗。

他汀治疗过程中若出现肝酶轻度升高，且患者无相关临床表现以及肝脏损害的其他证据，无需减量或停药，建议每4~8周重复检测肝功能。半数以上的患者无需特殊处理其肝酶可以逐渐恢复正常。若肝酶呈现进行性增高且超过3倍ULN，或出现肝脏损害的其他临床症状且无其它原因可解释，则应考虑减小他汀用药剂量甚至停药，必要时予以保肝药物治疗。