匹伐他汀化学结构含有环丙基侧链，使得其药理活性优于其他他汀类药物。体外研究显示匹伐他汀与３羟基-３甲基戊二酰辅酶Ａ（HMG-CoA）还原酶的亲和力分别是辛伐他汀的1.6倍、普伐他汀的3.5倍，而抑制HMG-CoA.还原酶的能力是辛伐他汀的2.4倍、普伐他汀的6.8倍。与阿托伐他汀和辛伐他汀比较，匹伐他汀能显著增强低密度脂蛋白受体的结合力，匹伐他汀2～4mg·ｄ-1与阿托伐他汀10～20ｍmg·ｄ-1对降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）效果相似，该药降低LDL-C水平所需的剂量低于其他他汀类药物。

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